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一、什么是脂质体
脂质体是将药物包封于类脂质双分子层(厚度约4nm)形成的薄膜中间所得的超微型球状载体。其组成成份是磷脂及附加剂。脂质体是一种新型的药物载体,具有包裹脂溶性药物或水溶性药物的特性。药物被脂质体包裹后称为载药脂质体。
二、传奇--脂质体的特点
脂质体具有类细胞结构,作为药物载体将药物包封于脂质体内。在体内主要有以下作用特点:
1、提高机体免疫力:脂质体进入机体内部之后会作为一个“入侵者”而启动机体的免疫机制,被巨噬细胞作为外界异物而吞噬,从而激活巨噬细胞的免疫功能。
2、靶向性:巨噬细胞主要集中在网状内皮系统,脂质体进入机体后,被网状内皮系统吞噬,而网状内皮系统主要分布在肝、脾、肺和骨髓等组织中,从而在肝、脾、肺和骨髓等组织中靶向性的富集。这就是脂质体的靶向性。
3、缓释性:许多药物在体内作用时间短,被迅速代谢或排泄。将药物包封于脂质体中,可减少肾排泄和代谢而延长药物在血液中的滞留时间,使某些药物在体内缓慢释放,延长药物的作用时间;
4、降低药物毒性:药物被脂质体包封后,主要被网状内皮系统的巨噬细胞所吞噬,在网状内细胞较丰富的器官中集中,而使药物在心、肾中累积量比游离药物明显降低。因此如将对心、肾中有毒性的药物或对正常细胞有毒性的抗癌药物包封于脂质体中,可明显降低药物的毒性。
5、.组织细胞相容性
脂质体是类似生物膜结构的泡囊,具有很好的细胞亲和性与组织相容性。可长时间吸附于靶细胞周围,使药物能充分向靶细胞渗透。也可通过融合进入细胞内,经溶酶体消化释放药物,达到药物细胞内靶向的作用。
6、提高药物的稳定性:不稳定的药物被脂质体包封后受到脂质体双层膜的保护,可提高稳定性。
三、为何很少有厂家运用脂质体技术
脂质体技术虽然技术先进,优点突出,但是由于其技术给工业化生产带来了一定的难度,所以脂质体技术很少运用到大生产中。我公司多年来一直致力于脂质体技术的研究,把脂质体技术运用到替米考星、头孢噻呋、阿奇霉素等产品中,并完成完善了本技术的生产工艺,得以投入在大生产中。
四、为何把头孢噻呋做成脂质体
头孢噻呋的优点:新一代头孢菌素,广谱、杀菌、细胞外杀菌力强,是目前抗菌活性最高的抗生素。生物利用度高,高效(感染部位),高度敏感(MIC低),无耐药性,作用快速、持久,食品安全MRL高(无停药、无废奶),无副作用,可用于多种动物。
头孢噻呋的缺点:肌肉注射后在肾中的浓度最高,其次为肺、肝、脂肪、肌肉等。
制成脂质体后,由于脂质体的靶向性,可以减少在肾中的深度,提高其它有效部位的深度,从而更大的增强头孢噻呋的生物利用度和药效。
五、传奇---头孢噻呋脂质体注射液的优势
1、减少药物在肾中的浓度,从而提高在肺、肝等易发病部位的药物浓度。
2、激活淋巴细胞的免疫应答功能,提升免疫力,预防减少免疫抑制病的发生。可减少发病率33-57%。
3、提高药物的组织细胞相容性,使药物能充分向靶细胞渗透 。
4、均匀性提高2倍以上,方便注射使用。脂质体微细颗粒粒径控制在7-10微米,而普通头孢噻呋混悬液的粒径在15-30微米。
5、缩短峰值时间,见效快,作用持久。注射后30分钟即可达到血药浓度,提高生物利用度3.53倍以上,一次注射有效血药浓度维持时间长达48-96小时。
六、传奇---头孢噻呋脂质体注射液
使用说明
【药理作用】头孢噻呋钠是头孢菌素类兽医临床专用抗生素,为广谱抗菌药。对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均有效强的抗菌作用。头孢噻呋具有稳定的β-内酰胺环,不易被耐药菌破坏,可作用于产β-内酰胺酶的革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌。本品肌内和皮下注射后吸收迅速(达峰时间为0.5~3.0小时),血中和组织中药物浓度过高,有效血药浓度维持时间长,清除缓慢,半衰期长。
【适 应 症】抗菌药。1、家禽用于各种类型的顽固性大肠杆菌病(心包炎、肝周炎、气囊炎、关节炎、腹膜炎)白痢、支原体慢呼、伤寒、鸭的传染性浆膜炎等疗效显著。
2、家畜用于防治猪副猪嗜血杆菌病,胸膜肺炎,喘气病,支气管炎,流行性感冒,链球菌,脑膜炎,仔猪黄白痢,奶牛顽固性乳腺炎,子宫内膜炎,腐蹄炎,犊牛、羔羊痢疾以及家畜的免疫抑制病。
临床使用保健程序及配合用药
本品适合配合各种油苗的预防接种,注射疫苗时每瓶500ml的疫苗加入本品一支,混合均匀后直接注射。肉鸡注射后3-5天使用无名饮水连用3-5天(无名每袋100g饮水100-150公斤水),提高疫苗的效价提高机体的免疫力预防病毒性疾病。22日龄使用杆立奇预防禽的大肠杆菌及细菌感染,(杆立奇每袋100g兑水150-200公斤水连用3-5天)。